美沙拉秦栓劑主要成份為美沙拉秦,主治潰瘍性結(jié)腸炎,直腸炎,克羅恩病(節(jié)段性回腸炎)。那么,美沙拉秦栓劑藥理是怎樣的?
【藥理】
1.藥效學(xué)本藥為抗?jié)兯?,通過作用于腸道炎癥粘膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對腸道壁起顯著的抗炎作用,對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗表明本藥對維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效,但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng)(如骨髓抑制和男性不育)。
2.藥動學(xué)本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細菌分解,從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收,約40%與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)代謝生成乙酰化物,此乙?;锛s80%與血漿蛋白結(jié)合,從尿中排出,半衰期為5-10小時,很少透過胎盤和分泌入乳汁。
本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開始崩解,微顆粒通過幽門進入小腸,在腸道內(nèi)可持續(xù)均勻地釋放美沙拉秦,約50%在小腸內(nèi)釋放,50%在大腸內(nèi)釋放。口服緩釋片無需胃排空,無藥物大量傾釋現(xiàn)象,無血藥峰濃度,在胃中殘留時間短,服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過早吸收,從而保證它在遠端小腸具有較高的生物利用度。
本藥栓劑由緩釋微囊組成,可直接到達作用部位,緩慢釋放,局部濃度高。
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(實習(xí)編輯:陳廣海)
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