西羅莫司口服溶液是處方藥。西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。西羅莫司口服溶液屬于西藥。那么，西羅莫司口服溶液的藥物相互作用是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液的藥物相互作用是：

西羅莫司口服溶液的主要成份是：西羅莫司。

西羅莫司口服溶液的用法用量是：建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇聯(lián)合使用。初始口服的負(fù)荷劑量單劑量6mg，2周內(nèi)2mg/天（出現(xiàn)不良反應(yīng)可減量），2周后1-2mg/天。為使吸收的差異減至最小，應(yīng)恒定地與或不與食物同服。

西羅莫司口服溶液的性狀是：本品為淡黃色至黃色澄清粘稠液體。

西羅莫司口服溶液的藥物相互作用是：已知西羅莫司是細(xì)胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時(shí)服用時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)相互作用如下。 環(huán)孢素微乳膠囊 在單劑量藥物-藥物相互作用試驗(yàn)中，24例健康志愿者同時(shí)或在服用環(huán)孢素300mg4小時(shí)后服用西羅莫司10mg。在同時(shí)服用時(shí)，西羅莫司的平均Cmax和AUC分別比單獨(dú)服用西羅莫司上升了116%和230%，但在服用環(huán)孢素4小時(shí)后服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨(dú)服用西羅莫司分別上升了37%和80%。當(dāng)同時(shí)或服用環(huán)孢素4小時(shí)后服用西羅莫司，環(huán)孢素的平均Cmax和AUC未受明顯影響。但患者在腎移植后6個(gè)月內(nèi)，多劑量服用西羅莫司(服用環(huán)孢素后4小時(shí))，環(huán)孢素的口服藥物清除率下降，需較小環(huán)孢素的劑量便足以維持環(huán)孢素的目標(biāo)濃度。 基于環(huán)孢素膠囊（微乳）的影響，建議應(yīng)在服用環(huán)孢素口服溶液(微乳)和/或環(huán)孢素膠囊（微乳）后4小時(shí)，服用西羅莫司。 環(huán)孢素口服溶液 在一項(xiàng)多劑量試驗(yàn)(150例牛皮癬患者)中，西羅莫司按0.5、1.5和3.0mg/m2/天服用，同時(shí)服用環(huán)孢素口服溶液1.25mg/kg/天，西羅莫司的平均谷濃度比單用西羅莫司增加67-86%。西羅莫司谷濃度的個(gè)體間差異(變異系數(shù)CV%)為39.7-68.7%，多劑量西羅莫司對(duì)環(huán)孢素口服溶液的谷濃度無(wú)明顯影響，但CV%(85.9-165%)高于以前試驗(yàn)的值。 環(huán)孢素口服溶液與環(huán)孢素微乳膠囊或口服溶液為非生物等效，因而不能交換使用。 地爾硫卓 18例健康志愿者同時(shí)口服西羅莫司口服溶液10mg和地爾硫卓120mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度；西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動(dòng)力學(xué)。如服用地爾硫卓，則應(yīng)監(jiān)測(cè)西羅莫司，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。 酮康唑 多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量，反映在西羅莫司的Cmax、tmax和AUC分別增長(zhǎng)了4.3倍、38%和10.9倍，然而西羅莫司的終末半衰期無(wú)變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩(wěn)態(tài)12小時(shí)的血漿濃度，故建議西羅莫司不應(yīng)與酮康唑同時(shí)服用。 利福平 14例健康志愿者，多劑量服用利福平600mg/天，連續(xù)14日，接著單劑量服用西羅莫司20mg，西羅莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍(范圍在2.8-10)，表明平均AUC和Cmax分別下降約82%和71%。服用利福平的患者，應(yīng)考慮改用酶誘導(dǎo)作用較小的治療藥物。 不需調(diào)整劑量即可同時(shí)服用的藥物： 下列藥物在試驗(yàn)中未見(jiàn)有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的藥物間相互作用。西羅莫司可與這些藥物同時(shí)使用，且無(wú)需調(diào)整劑量。 阿昔洛韋：20例健康志愿者，服用阿昔洛韋200mg，一天1次，連續(xù)3天，接著單劑量服用西羅莫司口服溶液10mg。 地高辛：24例健康志愿者，服用地高辛0.25mg，一天1一次，連續(xù)8天，第8天服用單劑量西羅莫司口服溶液10mg。 格列本脲：24例健康志愿者，單劑量服用格列本脲5mg和西羅莫司口服溶液10mg，西羅莫司不影響格列本脲的降血糖作用。 硝苯啶：24例健康志愿者，單劑量服用硝苯啶60mg和西羅莫司口服溶液10mg。 炔諾孕酮/炔雌醇：21例使用炔諾孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每天服用西羅莫司口服溶液2mg，連續(xù)7天。 潑尼松龍：42例穩(wěn)定的腎移植患者，每日服用潑尼松龍5-20mg，且同時(shí)服用單或多劑量西羅莫司口服溶液0.5-5mg/m2，每12小時(shí)一次。 磺胺甲基異噁 唑/甲氧芐氨嘧啶：15例腎移植患者，單劑量服用磺胺甲基異噁唑（400mg）/甲氧芐氨嘧啶(80mg)，同時(shí)每天口服西羅莫司8-25mg/m2。 其它藥物相互作用： 西羅莫司在腸壁和肝中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，因而西羅莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的藥物的影響。CYP3A4的抑制劑可使西羅莫司的代謝減慢，西羅莫司的血液水平上升。而CYP3A4的誘導(dǎo)劑則使西羅莫司的代謝加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要調(diào)整和監(jiān)測(cè)西羅莫司的劑量。西羅莫司與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑和誘導(dǎo)劑同時(shí)服用應(yīng)特別小心。 可升高西羅莫司的血藥濃度的藥物包括： 鈣通道阻滯劑：尼卡地平，維拉帕米，地爾硫卓 抗真菌藥：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑 大環(huán)內(nèi)酯抗生素：克拉霉素，紅霉素，三乙酰桃霉素 胃腸道動(dòng)力調(diào)節(jié)藥：西沙必利，甲氧氯復(fù)胺 其它藥物：溴隱亭，西咪替丁，達(dá)那唑（炔睪醇），HIV-蛋白酶抑制劑(如利托那韋，茚地那韋) 西柚汁 可降低西羅莫司水平的藥物： 抗驚厥藥：卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英 抗生素：利福布汀，利福噴丁，利福平 草藥制劑：St.John's Wort(金絲桃屬 perforatum，金絲桃素) 通過(guò)CYP3A4代謝的藥物與西羅莫司同時(shí)服用時(shí)應(yīng)格外小心。西柚汁可減緩CYP3A4調(diào)節(jié)的西羅莫司?拇?，故不可用翼?isin;汀? 疫苗 免疫抑制劑可能影響疫苗接種的反應(yīng)。因而在西羅莫司治療期間，疫苗的效應(yīng)可能減小。應(yīng)避免使用活疫苗，活疫苗包括(但不限于)麻疹、流行性腮腺炎、風(fēng)疹、口服脊髓灰質(zhì)炎、卡介苗、黃熱病、霍亂和TY21a傷寒。 P－糖蛋白底物 西羅莫司是小腸中的P－糖蛋白(多種藥物排出泵)的一種底物，因此西羅莫司的吸收和消除可能會(huì)被那些影響P－糖蛋白的藥物所影響。 實(shí)驗(yàn)室檢查 在下列患者中，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血液西羅莫司水平：可能改變藥物代謝者，體重不超過(guò)40kg，而年齡不小于13歲者和肝功能損傷者，以及同時(shí)服用有效的CYP3A4的誘導(dǎo)劑和抑制劑者（見(jiàn)注意事項(xiàng)，藥物相互作用）。 藥物—實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用 未進(jìn)行西羅莫司與常用的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用的試驗(yàn)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）