藥物代謝動力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。那么，埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動力學(xué)是什么？

埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的藥代動力學(xué)是：吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒，體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時血漿濃度達(dá)到高峰，每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)（CYP）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體，即怏代謝者的藥代動力學(xué)特征。

總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h，血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時，重復(fù)給藥后，埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機(jī)體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。

按每日一次給藥時，埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響，一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出，尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者，這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。

每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后，慢代謝者的平均血均濃度-時間曲線下面積（AUC）比具有活性CYP2C19的個體（快代謝者）離出近100%，平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人（71~80歲）中的代謝沒有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中，埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似，嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低，可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）增大一倍，每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進(jìn)行過類似的研究，由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）