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蘭迪口服后在人體是如何代謝的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/3/28 0:13:01
    導(dǎo)讀:苯磺酸氨氯地平片(蘭迪)用于高血壓(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。用于尤其自發(fā)性心絞痛(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。那么,蘭迪口服后在人體是如何代謝的?

苯磺酸氨氯地平片(蘭迪)用于高血壓(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。用于尤其自發(fā)性心絞痛(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。那么,蘭迪口服后在人體是如何代謝的?

蘭迪口服后吸收完全但緩慢,6~12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%~90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7~8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。蘭迪以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期(T1/2b)健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。

蘭迪10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%~25%從膽汁或糞便排出。蘭迪不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)蘭迪的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)蘭迪的清除率降低,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)約增加40%~60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

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(實(shí)習(xí)編輯:闕偉文)

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