桂利嗪片化學(xué)名:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪分子式:C26H28N2。分子量:368.52,那么,桂利嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是?
桂利嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是:
桂利嗪片口服經(jīng)3~7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰。桂利嗪片為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻滯血管平滑肌的鈣內(nèi)流,引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán),特別對(duì)腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成無活性的5′-AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放,對(duì)補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。另外,桂利嗪片的注意事項(xiàng)是:
1.疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。
2.嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量,當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí),應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí),應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。
4.駕駛員和機(jī)械操作者慎用,以免發(fā)生意外。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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