替莫唑胺膠囊針對(duì)性強(qiáng)、特異性高，可透過(guò)血腦屏障，用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。那么，替莫唑胺膠囊療效如何，有用嗎？

替莫唑胺膠囊的抗腫瘤機(jī)制：替莫唑胺膠囊主要成份為替莫唑胺，替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過(guò)DNA鳥嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。能迅速地分解為活性物質(zhì)5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進(jìn)一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。穿透血腦屏障直達(dá)病灶。

替莫唑胺膠囊是國(guó)際上治療腦膠質(zhì)瘤的一線藥物，作用表現(xiàn)在迅速通過(guò)血腦屏障20分鐘達(dá)到血藥峰濃度，影響DNA復(fù)制和修復(fù)，發(fā)揮細(xì)胞毒作用，起效快，中位生存期長(zhǎng)，有效降低復(fù)發(fā)率，口服方便，不良反應(yīng)輕、依從性高?？诜婺虬泛蟊谎杆傥?，并很快排泄到尿中。人治療劑量的流露水平與大鼠和犬的相似。業(yè)已進(jìn)行了3個(gè)周期和6個(gè)周期的大鼠和犬的毒性研究，一個(gè)周期為給藥5天，停藥23天。多周期研究中，主要毒性靶器官是骨髓、淋巴網(wǎng)狀系統(tǒng)，睪丸和胃腸道。

因此，替莫唑胺膠囊療效非常不錯(cuò)，并且替莫唑胺在腦腫瘤治療領(lǐng)域中得到了廣泛的應(yīng)用。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）