氨酚羥考酮片(泰勒寧)為白色圓形片劑,復(fù)方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg);對(duì)乙酰氨基酚325mg。生產(chǎn)企業(yè)是MallinckrodtInc.(美國(guó))(國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司分裝)
那么,氨酚羥考酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
吸收和分布:根據(jù)報(bào)道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對(duì)口服生物利用度大約為87%;其在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為2119±186.6L。大約4%的對(duì)乙酰氨基酚通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進(jìn)一步被解毒。高劑量的對(duì)乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會(huì)降低對(duì)有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時(shí),與葡萄糖醛酸和結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,導(dǎo)致對(duì)乙酰氨基酚通過(guò)替代途徑的代謝量增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉珊珊)
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