恩替卡韋分散片(維力青)主要成份為恩替卡韋?;瘜W名:化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3。那么,恩替卡韋分散片(維力青)的藥理毒理是什么?
藥理毒理:
恩替卡韋分散片(維力青)為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。2.毒理研究。在人類淋巴細胞培養(yǎng)的實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在Ames實驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經口給藥微核實驗和DNA修復實驗中,恩替卡韋也呈陰性。
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(實習編緝:溫耀堂)
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