隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無效。那么，我們已經(jīng)了解了它的重要性，那鹽酸非索非那定(萊多菲)的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢？如下所寫：

吸收：鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑，平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg（120mg，一日二次）以內(nèi)時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系。分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結(jié)合率是60—70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg，一日兩次后，鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。代謝:約有總用藥量的5%被代謝。

它的藥理毒理是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。對(duì)QTC的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時(shí)，沒有出現(xiàn)QTC延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M）均未見明顯影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：蔡鈺峻）