奧利司他片(伊寧曼)主要成分奧利司他0.12克。輔料為：交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂?；瘜W(xué)名：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。分子式：C29H。那么，奧利司他片有什么藥理毒理？

奧利司他片(伊寧曼)的藥理毒理有：

藥理作用：奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。

毒性研究：

(1)遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞突變試驗(V79/HPRT)、人外周淋巴細胞誘裂試驗、大鼠肝細胞非程序性DNA合成(UDS)試驗和小鼠體內(nèi)微核試驗沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有致突變或遺傳毒性。

(2)生殖毒性：在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計算，為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達到800mg/kg/天(按體表面積計算，分別為人日常劑量的23和47倍)時，沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項致畸試驗中曾發(fā)現(xiàn)當(dāng)奧利司他劑量達到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計算)時，大鼠腦室擴張的發(fā)生率升高。但在其他兩項等劑量的大鼠試驗中沒有類似的發(fā)現(xiàn)。

(3)致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，當(dāng)奧利司他的劑量分別達到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時，沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關(guān)物濃度-時間曲線下面積計算)。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）