同位素14C標(biāo)記的重酒石酸卡巴拉汀服用24小時(shí)內(nèi)大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(>90%)，僅有<1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。

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重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收。約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收Tmax延長(zhǎng)90分鐘，使其Cmax降低、AUC增加近30%。

重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝(血漿半衰期約1小時(shí))。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(<10%)。體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大部分細(xì)胞色素P450同工酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸療效較為顯著。

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（實(shí)習(xí)編輯：晏晨）