膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發(fā)現(xiàn)相應(yīng)癥狀明顯惡化的證據(jù),有胃潰瘍高度危險性的患者,像那些有潰瘍病史,或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者,應(yīng)該慎用重酒石酸卡巴拉汀膠囊。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊副作用大嗎?
動物實驗結(jié)果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以,艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后,該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆,即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應(yīng):最常被報道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn),女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。在治療的初始階段,不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等),應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用重酒石酸卡巴拉汀膠囊治療,不引起任何實驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測。
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(實習(xí)編輯:晏晨)
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