阿德福韋酯膠囊的功能,本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的是肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。那么,阿德福韋酯膠囊和恩替卡韋片有什么區(qū)別呢?
阿德福韋酯膠囊的信息是:
阿德福韋酯:它由美國GileadScience公司開發(fā)的新型攘苷類抗乙型病毒性肝炎藥物,恩替卡韋片:Entecavi恩替卡韋,其化學(xué)名稱為2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基-1,9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
阿德福韋酯:它由美國GileadScience公司開發(fā)的新型攘苷類抗乙型病毒性肝炎藥物,已存國外進(jìn)行了11、Ⅲ期臨床試驗。國外的臨床研究資料表明,阿德福韋能有效地抑制HBVDNA的復(fù)制,使HBVDNA滴度迅速降低,而且在出現(xiàn)拉米夫定耐藥的患者中阿德福韋能繼續(xù)有效地抑制變異株。阿德福韋酯已獲中國SFDA批準(zhǔn)用于治療慢性乙型肝炎,其適應(yīng)證為肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。本藥尤其適合于需長期用藥或已發(fā)生拉米夫定耐藥者。
恩替卡韋片Entecavi恩替卡韋,其化學(xué)名稱為2-氨基-9-(1S,3S,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基-1,9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
本品為鳥嘌呤核苷類似物,它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)HBVDNA正鏈的合成。(3)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。
在細(xì)胞試驗中發(fā)現(xiàn),拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋怕顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位點的置換變異,都會造成對恩替卡為的顯型敏感受性降低更多(>70倍。)。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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