丙戊酸鈉緩釋片的主要成份是丙戊酸鈉,性狀為白色橢圓形薄膜衣,兩面各有一刻痕,除去薄膜衣后顯白色。那么,丙戊酸鈉緩釋片的作用機(jī)制是怎樣的呢?
丙戊酸鈉緩釋片的生產(chǎn)企業(yè)是杭州賽諾菲安萬特民生制藥有限公司,批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20010595,執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)是WS3-B-3674-2000(Z)。用于治療全面性及部分性癲癇,以及特殊類型的綜合征。亦可用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。
德巴金是廣譜抗癲癇病藥物,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),對動物的藥理研究發(fā)現(xiàn)德巴金對各種癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)P?全身性和部分性)均有抗驚厥作用,對人的各種類型癲癇發(fā)作有抑制作用,作用機(jī)理可能與增加γ-氨基丁酸的濃度有關(guān)。那么,德巴金(丙戊酸鈉緩釋片)的作用機(jī)制是什么?會影響健康嗎?
藥代動力學(xué)丙戊酸鈉口服或靜脈注射后,其生物活性接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過胎盤,哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中德巴金分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜螅焖峥裳杆?3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏而致的。半衰期大約8-20小時(shí),在兒童通常更短。丙戊酸鈉通過葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
丙戊酸鈉口服溶液(德巴金)無糖型口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細(xì)胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時(shí),在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜?,本品可迅速(3-4天)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時(shí),在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和?-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)
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