鹽酸帕羅西汀片治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。那么，鹽酸帕羅西汀片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究呢？

鹽酸帕羅西汀片為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。治療各種類(lèi)型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。鹽酸帕羅西汀片是強(qiáng)力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認(rèn)為與它所具有的特異性抵制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同三環(huán)類(lèi)、四環(huán)類(lèi)及現(xiàn)有的其它抑郁藥。它對(duì)去甲腎上腺素、

多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，本品和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體幾乎沒(méi)有親和性。

鹽酸帕羅西汀片的貯藏是：密閉遮光，干燥處保存。鹽酸帕羅西汀片的包裝是：鋁塑泡罩，每板10片，每盒1板。鹽酸帕羅西汀片的有效期是：36個(gè)月。

藥代動(dòng)力學(xué)：
帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。 1.吸收和分布?？诜蟊酒纺芡耆眨蘸蠼?jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)（CV32%）。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?；贏UC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，AUC略有增加（6%），但Cmax增加較多（29%），血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。 2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四?？诜蘸蟮闹饕x產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線性等。

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（實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)