利培酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。本產(chǎn)品活性成份為利培酮。那么,利培酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。
利培酮片的消除半衰期為3小時(shí)左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過(guò)4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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