鹽酸多奈哌齊片可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。
鹽酸多奈哌齊片用于治療輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。其用法用量為口服:
1.肝/腎功能不全:
針對腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似。
針對輕至中度肝功能不全患者,由于可能的影響(見藥代動力學(xué)),建議根據(jù)個體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。針對嚴(yán)重肝功能不全患者目前尚無資料。
2.成年人/老年人
初始治療用量一日一次,一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計)。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個月,以評價早期的臨床反應(yīng),及達到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個月,并做出臨床評估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次10mg(以鹽酸多奈哌齊計)。
推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床研究。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的效果逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。
治療用藥過量的病人,應(yīng)使用一般支持療法。鹽酸多奈哌齊過量時,可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據(jù)反應(yīng)使用靜脈給予的硫酸阿托品:首劑靜脈給1.0mg和2.0m。
過量使用膽堿酯酶抑制劑會引起膽堿能危象,表現(xiàn)為嚴(yán)重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥??赡軙羞M行性肌無力,如累及呼吸肌可致死。
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(實習(xí)編輯:劉志榮)
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