沙美特羅替卡松粉吸入劑用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療,包括成人和兒童哮喘。那么,本品的藥理毒理如何?
本品的主要成份是沙美特羅和丙酸氟替卡松。沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類白色的微粉,密封在鋁箔條內(nèi),該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中,這種給藥裝置稱為準(zhǔn)納器。病人通過準(zhǔn)納器吸嘴吸入藥物。
藥理毒理:
藥效學(xué)特性作用機(jī)制:沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松,兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用,而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑能為同時(shí)使用β-受體激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案,兩種藥物的各自作用機(jī)制闡述如下:沙美特羅:沙美特羅分子結(jié)構(gòu)為一條能與受體外點(diǎn)結(jié)合的長鏈,沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的保護(hù)作用,并產(chǎn)生至少持續(xù)12小時(shí)的更持久的支氣管擴(kuò)張作用。體外試驗(yàn)表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)(如組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放,是強(qiáng)有力的長效抑制制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng),對后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30多個(gè)小時(shí),直至不再有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應(yīng)性,這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)張劑的活性,但其全面的臨床意義尚不清楚,這一機(jī)制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松:吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用,因而減輕哮喘的癥狀及惡化,而沒有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間,即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量,腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內(nèi)。當(dāng)由其它的吸入皮質(zhì)激素改換過來后,盡管過去及現(xiàn)在間斷使用口服皮質(zhì)激素,腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善,這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復(fù)至正常。在長期治療中,腎上腺儲備也保持正常,用刺激試驗(yàn)時(shí)可檢測到正常的增值。盡管如此,必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續(xù)相當(dāng)長時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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