水飛薊素膠囊屬于處方藥,化學名為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鉀,分子式為C14H10Cl2NKO2,分子量為334.25。那么,水飛薊素膠囊的藥理毒理研究是什么?
【藥理毒理】
利加隆為肝病治療用藥,由專長于天然植物藥研發(fā)的德國馬博士大藥廠首家生產并行銷全球。利加隆精選原產地地中海的水飛薊種子,通過馬博士大藥廠獨家專利技術MZ80提取。1.藥理:已經證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊素能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現的毒性物質)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制:由于其對自由基的捕獲能力,水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內,水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正?;???傊w薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用,它阻止或避免溶解的細胞成分(例如轉氨酶)流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(如:α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內部。蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成,同時導致結構和功能蛋白質(酶)的大量合成。因此,水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。水飛薊素通過清除自由基,減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥,阻抑其對肝纖維化的觸發(fā);另外,通過下調I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制;通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA,從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成,促進膠原蛋白減退機制。因此,水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。2.毒理:水飛薊素的特點為低毒性,并可以按治療劑量長期服用。(1)急性毒性:小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒,LD50大于2000mg/Kg。(2)慢性毒性:分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續(xù)口服12個月,生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。(3)生殖毒性:用大鼠和兔進行的生殖力研究,產前、圍產期及產后的毒性研究,均未發(fā)現在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量:2500mg/kg)。特別是,水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。(4)致突變性:體外及體內試驗,水飛薊素均呈負反應。
大家都知道,任何藥物都有一定的毒性,消費者們應該認真閱讀使用說明書,合理用藥。如果消費者們想要更多的了解該藥品,可以登錄方舟健客了解?;蛘呖梢缘椒街劢】驮儐栁覀兊脑诰€客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。
(實習編輯:楊俊騰)
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