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培哚普利片(雅施達)有怎樣藥理毒理?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/1/9 20:24:45
    導讀:培哚普利片(雅施達)化學名稱:培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,培哚普利片(雅施達)有怎樣藥理毒理?

培哚普利片(雅施達)化學名稱:培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,培哚普利片(雅施達)有怎樣藥理毒理?

培哚普利片(雅施達)由施維雅(天津)制藥有限公司生產(chǎn),批準文號為國藥準字H20034053。

藥理毒理:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑培哚普利星一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。培哚普利可導致:1醛固酮分泌減少;2由于缺少醛固酮的副反饋,腎素活性增高;3長期服用,總外圍動脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動過速。與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強烈肽類血管擴張物質(zhì)—緩激肽降解為無活性的肽類。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無活性??垢哐獕鹤饔玫奶攸c:培哚普利可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后,4-6小時出現(xiàn)最大降壓作用,而且持續(xù)24小時以上。24小時后殘留的轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。

對于有效的患者,治療1個月后血壓可恢復(fù)正常化,而且不產(chǎn)生耐藥性。停止治療后,不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴張作用?;謴?fù)大動脈彈性并降低左室肥厚。必要時與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨服用利尿劑引起的低血鉀的危險性。治療心力衰竭:三頂對慢性心衰的研究顯示,和其他同類藥物比較,培哚普利降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動力學作用機制。培哚普利降低心臟負荷:1可能通過改變前列腺素的代謝,擴張靜脈,降低前負荷;2降低總外周血管阻力,降低后負荷。對心衰病人的研究顯示:1降低左室和右室的充盈壓;2降降低總外圍血管阻力;3增加心輸出量和提高心臟指數(shù);4增加局部肌肉血流;5提高運動耐力。

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(實習編輯:洪佳惠)

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