門冬酰胺片主要成份及其化學名稱為:L-門冬酰胺。用于乳腺小葉增生的輔助治療。那么,門冬酰胺片詳細說明有幾點?
【藥品名稱】
通用名稱:門冬酰胺片
商品名稱:門冬酰胺片
英文名稱:L-AsparagineTablets
拼音全碼:MenDongXianAnPian
【主要成份】本品主要成份及其化學名稱為:L-門冬酰胺。
【成份】
化學名:L-門冬酰胺
分子式:C4H8N2O3
分子量:132.12
【性狀】本品為白色片。
【適應癥/功能主治】用于乳腺小葉增生的輔助治療。
【規(guī)格型號】250mg*30s
【用法用量】口服。一次0.25~0.5g,一日2~3次,2~3月為一療程。
【不良反應】偶有胃部不適,惡心、頭昏。
【禁忌】
1、由于不能排除本品有潛在的致畸胎、致突變和致繼發(fā)性癌的作用,妊娠3個月內的孕婦避免使用。由于考慮到本品對嬰兒的危害,在哺乳期間接受治療的乳母應停止哺乳。
2、下列情況禁用;①對本品有過敏史或皮試陽性者;②有胰腺炎病史或現患胰腺炎者;③現患水痘、廣泛帶狀皰疹等嚴重感染者等。
3、下列情況慎用:①糖尿病;②痛風或腎尿酸鹽結石史;③肝功能不全、感染等;④以往曾用細胞毒或放射治療的患者。
4、有過敏史者最好不用.肝腎功能嚴重不全忌用.妊娠早期禁用.本品在動物實驗中可致畸,不用于孕婦或有可能懷孕的患者。哺乳期間使用的安全性尚未確定,哺乳婦女使用時應停止授乳。胰腺炎患者或有胰腺炎病史者以及以前對本品有過敏反應者禁用,肝病、腎病、骨髓功能抑制、合并感染以及水痘患者慎用。
【注意事項】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】在醫(yī)生指導下服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。
【藥物相互作用】1、潑尼松或促皮質素或長春新堿與本品同用時,會增強本品的致高血糖作用,并可能增多本品引起的神經病變及紅細胞生成紊亂的危險性,但有報告如先用前述各藥后再用本品,則毒性似較先用本品或同時用兩藥者為輕。2、由于本品可增高血尿酸的濃度,故當與別嘌醇或秋水仙堿、磺吡酮等抗痛風藥合用時,要調節(jié)上述抗痛風藥的劑量以控制高尿酸血癥及痛風。一般抗痛風藥選用別嘌醇,因該藥可阻止或逆轉門冬酰胺酶引起的高尿酸血癥。3、糖尿病患者用本品時及治療后,均須注意調節(jié)口服降糖藥或胰島素的劑量;4、本品與硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺、環(huán)孢素、巰嘌呤、單克隆抗體CD3或放射療法合用時,可提高療效,因而應考慮減少化療藥物、免疫抑制劑或放射療法的劑量。5、本品與甲氨蝶呤同用時,本品可通過抑制細胞復制的作用而阻斷甲氨蝶呤的抗腫瘤作用。有研究說明如門冬酰胺酶在給甲氨蝶呤9—10日前應用或在給甲氨蝶呤后24小時內應用,可以避免產生抑制甲氨蝶呤的抗腫瘤作用,并可減少甲氨蝶呤對胃腸道血液系統的副作用。6、本品與一些抗腫瘤藥物有拮抗作用,在本藥的蛋白合成和細胞復制的抑制期,可能會干擾如甲氨蝶呤(MTX)一類藥物的作用。固后者需在有細胞復制時才能發(fā)揮癌細胞殺傷作用。本藥可干擾酶對其他藥物的解毒作用,尤其是肝臟的解毒作用,門冬酰胺酶與長春新堿(VCR)同時使用或在用VCR前即用本藥也可增加VCR毒性。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】臨床上主要用于白血病的治療。本品為取自大腸桿菌的酶制劑類抗腫瘤藥物,能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨,而門冬酰胺是細胞合成蛋白質及增殖生長所必需的氨基酸。正常細胞有自身合成門冬酰胺的功能,而急性白血病等腫瘤細胞則無此功能,因而當用本品使門冬酰胺急劇缺失時,腫瘤細胞因既不能從血中取得足夠門冬酰胺,亦不能自身合成,使其蛋白質合成受障礙,增殖受抑制,細胞大量破壞而不能生長、存活。本品亦能干擾細胞DNA、RNA的合成,可能作用于細胞Gl增殖周期中,為抑制該期細胞分裂的細胞周期特異性藥。
【藥代動力學】腫瘤患者靜脈給藥后血漿半減期為8~30h,半減期似不受單次或多次給藥的劑量的影響。靜脈給藥后的血漿起始濃度與使用劑量有關,每日用藥可引起血漿藥物濃度蓄積性增加。本品從血管擴散到血管外間隙和細胞外間隙較慢。可在淋巴液中測出,腦脊液中濃度僅為血漿的1%。尿液中僅存在微量。肌肉注射后14~24h血藥濃度達峰值,血漿半減期為39~49h。本品不能通過血腦屏障,注射后以肝、腎組織含量最高,尿中測不到門冬酰胺酶。
【貯藏】遮光,密封。
【包裝】250mg*30s/盒。
【有效期】24月
【批準文號】國藥準字H19999157
【生產企業(yè)】上海朝輝藥業(yè)有限公司
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(實習編輯:梁曉冰)
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