替米沙坦片的主要成份為替米沙坦?；瘜W(xué)名為：4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

那么，替米沙坦片藥效能持續(xù)嗎？

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。

在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

替米沙坦在用法方面，

1.成人：應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為1片，替米沙坦可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與替米沙坦有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時(shí)，應(yīng)對此予以考慮。

2.腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用替米沙坦不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。

3.肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，替米沙坦每日用量不應(yīng)超過1片。

4.老年人：服用替米沙坦不需調(diào)整劑量。

5.兒童和青少年：對于兒童和18歲以下的青少年，替米沙坦的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）