來曲唑片(芙瑞)是用于治療乳腺癌,通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。那么,來曲唑片的藥理毒理是什么?
來曲唑片的主要成分是1-[雙(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑,為白色或類白色結(jié)晶性粉末。來曲唑片為白色或類白色片,用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片的用法用量是口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。
藥理毒理:
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,來曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?,通過抑制芳香化酶的合成,從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化,降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用,芙瑞對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。
本品偶見不良反應(yīng)有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
注意事項(xiàng):
1.對本品及其輔料過敏者禁用,絕經(jīng)前婦女及嚴(yán)重肝、腎功能損傷作者慎用;
2.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女,如乳婦需使用本品,應(yīng)注意本品對胎兒的潛在危險(xiǎn);
3.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常,而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān);
4.老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。
5.運(yùn)動(dòng)員慎用。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)
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