卡維地洛口服后易于吸收,絕對(duì)生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過(guò)效應(yīng),消除相半衰期(t1/2?)約為7~10小時(shí)。與食物一起服用時(shí),其吸收減慢,但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性。
那么,卡維地洛片的藥理毒理是什么?
卡維地洛片的藥理毒理是:
卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi),兼有a1和非選擇性b受體阻滯作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜a1受體,從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力;阻滯b受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),產(chǎn)生降壓作用??ňS地洛降壓迅速,可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
卡維地洛片治療原發(fā)性高血壓:可單獨(dú)用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑。也可以治療心功能不全:輕度或中度心功能不全(NYHA分級(jí)II或III級(jí)),合并應(yīng)用洋地黃類(lèi)藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:張燕)
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