重酒石酸卡巴拉汀膠囊屬于處方藥，商品名為艾斯能。貯藏條件為30°C以下，保質(zhì)期為48個(gè)月。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)研究是什么？

藥代動(dòng)力學(xué)：

1．吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收tmax延長(zhǎng)90分鐘，使其Cmax降低，AUC增加近30%。

2．分布：重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過(guò)血腦屏障，體表分布容積為1.8~2.7L/kg。

3．代謝：重酒石酸卡巴拉汀主要通過(guò)膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時(shí)。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。

4．排泄：尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形，其主要以代謝物通過(guò)腎臟排泄。同位素14C標(biāo)記的重酒石酸卡巴拉汀服用24小時(shí)內(nèi)，大部分經(jīng)腎臟迅速排泄(﹥90%)，僅有﹤1%的藥物經(jīng)糞便排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見(jiàn)重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。

5．老年受試者：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對(duì)50~92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊俊騰）