鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛(ài)賽平)主要成分為鹽酸氮卓斯汀。為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清液體。用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)和常年性過(guò)敏性鼻炎。那么服用鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛(ài)賽平)會(huì)產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
鹽酸氮卓斯汀為一種新結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長(zhǎng)效抗過(guò)敏化合物,具有H1受體拮抗劑特點(diǎn)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過(guò)敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)并能夠阻止I-CAMI的上調(diào)和嗜酸性細(xì)胞的移行發(fā)揮廣泛的抗炎作用。
服用本品會(huì)產(chǎn)生藥代動(dòng)力學(xué)是:
反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0、56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0、27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測(cè)到(0、12ng/ml)。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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