布地奈德氣霧劑的主要成份是布地奈德。其化學(xué)名為:16α,17α(22R,S)-亞丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的呢?
本品在耐壓容器中的藥液為白色混懸液體,撳壓閥門,藥液即呈霧粒噴出。用于支氣管哮喘。
含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質(zhì)激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過(guò)代謝效應(yīng),故在較大的劑量范圍內(nèi),該藥對(duì)局部抗炎作用具有良好的選擇性。
藥代動(dòng)力學(xué):
本品經(jīng)吸入給藥后,絕對(duì)生物利用度為39%,吸入1mg布地奈德后30分鐘最大血藥濃度達(dá)峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期為2~3小時(shí),分布容積為3L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為85~90%。吸入單劑量1600μg后1.5~4小時(shí)肺中的藥物濃度為5.5nmol/L,而同時(shí)平均血藥濃度為0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的藥物經(jīng)尿液排出,15%經(jīng)糞便排出。吸入給藥后,大約10%的藥物沉積在肺里,被吞咽的殘余藥物,約90%經(jīng)肝臟首過(guò)代謝失活,主要代謝產(chǎn)物為16а-羥基潑尼松龍和6β-羥基布地奈德。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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布地奈德氣霧劑(寶益蘇)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥
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