阿立哌唑片屬于治療精神類疾病的常用藥,商品名為安律凡。性狀為薄膜衣片,因?yàn)榀熜э@著,性價(jià)比高,用藥安全有保障,而得到消費(fèi)者的一致好評。那么,阿立哌唑片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的研究。
吸收:藥物口服后,進(jìn)入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進(jìn)入血液。
分布:進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。
代謝轉(zhuǎn)化:藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。
排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛,靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比??诜蝿┝康腫14C]標(biāo)記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊騰)
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