許多消費者常常認為國產奧氮平片比不上進口奧氮平片,相關研究評價了國產奧氮平片在中國健康人體中的藥動學及生物等效性,那么國產和進口奧氮平片的主要藥動學相同嗎?
奧氮平片系苯氮類抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗a-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網狀結構上行激活系統(tǒng),具有強大鎮(zhèn)靜催眠作用。
國產和進口奧氮平片的主要藥動學參數(shù)如下:tmax分別為(4.25±1.33)和(4.55±1.10)h,Cmax分別為(9.62±1.79)和(9.69±2.18)ng·mL(-1),t(1/2)分別為(31.71±6.57)和(32.46±5.67)h,AUC(0-t)分別為(327.19±60.55)和(324.39±70.84)ng·h·mL-1,AUC(0-∞)分別為(354.44±74.58)和(350.70±80.94)ng.h.mL-1。受試制劑的相對生物利用度F(0-t),為102.93±18.22%,F(xiàn)(0-∞)為103.30±20.75%,經統(tǒng)計分析,各藥動學參數(shù)均無顯著性差異(P>0.05)。得出兩種奧氮平制劑在體內過程相當,兩制劑人體生物等效,臨床上可以替換使用。
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(實習編輯:劉海燕)
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