咪唑斯汀緩釋片的主要成分是咪唑斯汀，其具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。咪唑斯汀緩釋片適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀。體內(nèi)和體外藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。

咪唑斯汀緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)：

本品口服后吸收迅速，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）中值為1.5小時(shí)，生物利用度約為65%，藥代動(dòng)力學(xué)呈線形，平均消除半衰期為13.0小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內(nèi)，咪唑斯汀的吸收減慢，分布相延長(zhǎng)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）增加50%。咪唑斯汀主要在肝臟通過(guò)葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝，其他代謝途徑之一是通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高，與單劑量單獨(dú)口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當(dāng)。在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：薄云娜）