咪唑斯汀緩釋片的主要成分是咪唑斯汀，其具有獨特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。咪唑斯汀緩釋片適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀。體內(nèi)和體外藥理學(xué)實驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。

咪唑斯汀緩釋片的藥代動力學(xué)：

本品口服后吸收迅速，血漿濃度達(dá)峰時間（Tmax）中值為1.5小時，生物利用度約為65%，藥代動力學(xué)呈線形，平均消除半衰期為13.0小時，血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內(nèi)，咪唑斯汀的吸收減慢，分布相延長，藥時曲線下面積（AUC）增加50%。咪唑斯汀主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進行代謝，其他代謝途徑之一是通過細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高，與單劑量單獨口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當(dāng)。在對健康志愿者進行的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。

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（實習(xí)編輯：薄云娜）