氟康唑片為氟代三唑類抗真菌藥,抗菌譜與酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑強(qiáng)。其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜必要成分麥角甾醇合成酶,使麥角甾醇合成受阻,破壞真菌細(xì)胞壁的完整性,抑制其生長繁殖。該品對(duì)白色念珠菌、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強(qiáng)力抗菌活恬。那么,氟康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜撈芳s可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。該品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時(shí),腦脊液中該品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。該品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期(t1/2b)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除該品。
由于氟康唑片少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期(t1/2b)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。所以在服用氟康唑片時(shí)候如有護(hù)肝的藥一起服用會(huì)起到更好效果,能降低氟康唑片的副作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:袁秀珠)
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