恩替卡韋分散片是治療乙肝常用的核苷酸類(lèi)藥物,恩替卡韋分散片在治療乙肝時(shí)是利用藥物中的成分參與到乙肝病毒DNA的復(fù)制過(guò)程,但是恩替卡韋分散片中的成分不含有病毒復(fù)制的信息,這樣就能阻斷乙肝病毒的復(fù)制,從而達(dá)到抗病毒的作用。那么,恩替卡韋分散片的廠家是哪里的呢?
恩替卡韋分散片的廠家是:江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司,恩替卡韋分散片為白色或類(lèi)白色片。
恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
恩替卡韋分散片的抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
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