茶堿緩釋片適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性肺氣腫引起的哮喘。其主要成份為無(wú)水茶堿。
那么,茶堿緩釋片的消化過(guò)程是怎樣的?
本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥代動(dòng)力學(xué)如下:
口服易被吸收,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4~7小時(shí),每日口服一次,體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5~20g/ml)達(dá)12小時(shí),血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。t1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)(8.7±2.2)小時(shí),吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,由尿排出,其中約10%為原形物。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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