博路定(恩替卡韋片)的特點(diǎn)是起效比較快,抗病毒的作用比較強(qiáng),可以在短期之內(nèi)把病毒降到十分低的程度,限制了病毒對(duì)肝臟的損害,病毒變異率也絕對(duì)變低。那么,博路定成分是怎么樣的?成分的作用分別有哪些?
博路定(恩替卡韋片)主要成分為:恩替卡韋,其化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。博路定(恩替卡韋片)為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
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