醋酸甲羥孕酮片主要成分為醋酸甲羥孕酮。醋酸甲羥孕酮片是孕激素類(lèi)藥,作用于子宮內(nèi)膜,能促進(jìn)子宮內(nèi)膜的增殖分泌,通過(guò)對(duì)下丘腦的負(fù)反饋,抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放,抑制卵巢的排卵過(guò)程??拱┳饔每赡芘c抗雌激素作用有關(guān)。那么,醋酸甲羥孕酮片的藥理毒理是怎么樣的?
醋酸甲羥孕酮片的藥理毒理是:醋酸甲羥孕酮(法祿達(dá))是屬于由Pharmacia&UpjohnS.p.A.研究實(shí)驗(yàn)室研制口服合成的口服類(lèi)固醇類(lèi)藥物,由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外,本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。法祿達(dá)醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下,醋酸甲羥孕酮能同時(shí)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)及在細(xì)胞水平上發(fā)揮作用。毒理研究:口服醋酸甲羥孕酮的LD50,小鼠為大于10g/kg,大鼠為大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠為大于10g/kg,豚鼠為大于3g/kg。狗單劑量肌肉注射的耐受劑量為400mg/kg。上述種類(lèi)動(dòng)物無(wú)明顯的毒性反應(yīng)。大鼠和猴重復(fù)口服給藥,大鼠,兔和狗肌肉重復(fù)注射給藥重復(fù)給藥的毒理研究表明,包括對(duì)大鼠和猴口服給藥,大鼠,兔和狗肌肉注射給藥。上述種屬口服醋酸甲羥孕酮的主要靶器官為雌性和雄性動(dòng)物的生殖器官和腎上腺。另外,還發(fā)現(xiàn)輕微(口服時(shí))或輕重不等(肌肉注射時(shí))的肝臟毒性。對(duì)于累積的不吸收物質(zhì),可觀察到輕微的血液學(xué)毒性(口服時(shí)),和局部反應(yīng)(肌肉注射時(shí))。醋酸甲羥孕酮影響動(dòng)物的生殖器官;胃腸道外給藥對(duì)于兔子有致畸作用。沒(méi)有醋酸甲羥孕酮用于動(dòng)物圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的信息數(shù)據(jù)資料。和其它孕酮一樣,醋酸甲羥孕酮對(duì)狗有致癌作用;然而,此項(xiàng)結(jié)果與人體間關(guān)聯(lián)的不確定性已被大規(guī)模的臨床試驗(yàn)證實(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)
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