樂松主要用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥,以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎,急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。那么,樂松的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
洛索洛芬鈉為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:本品口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達(dá)峰值時(shí)間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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