他克莫司軟膏的藥理作用是什么？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2013/10/27 14:34:29

導讀：

他克莫司軟膏(普特彼)每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。由安斯泰來制藥（中國）有限公司生產(chǎn)。那么，他克莫司軟膏的藥理作用是什么？

普特彼他克莫司軟膏可以抑制鈣調(diào)磷蛋白磷酸酶的磷酸酯酶活性，進而抑制多種細胞因子和炎癥介質(zhì)的表達和釋放，產(chǎn)生強大的抗炎作用;同時可促進皮膚膠原的合成和皮膚屏障功能的恢復。

藥理作用：他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復合物，從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2，γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉(zhuǎn)錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放，下調(diào)朗格罕細胞表面FCεRI的表達。

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（實習編輯：胡禮楊）

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