甲硝唑片用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。那么，甲硝唑片的藥理毒理是什么？

甲硝唑片的藥理毒理是：本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1～2mg／L時(shí)，溶組織阿米巴于6～20／小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅，濃度為0．2mg／L．時(shí)，72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用，其機(jī)理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?，它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖，最終致細(xì)菌死亡。對某些動(dòng)物有致癌作用。

口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結(jié)合率<5％，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43％。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1．2—1．8g后，膿液的藥濃度(34—45mg／L)高于同期的血藥濃度(11～35mg小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，有效濃度能維持12小時(shí)?？诜?．25g、0．4g、0．5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg／L。本品經(jīng)腎排出60％～80％，約20％的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物(25％為葡萄糖醛酸結(jié)合物，14％為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出，10％隨糞便排出，14％從皮膚排泄。

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（實(shí)習(xí)編輯：謝運(yùn)勝）