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阿那曲唑片(瑞寧得)有怎樣的藥理?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/24 11:27:25
    導(dǎo)讀:批準(zhǔn)文號為H20100108的阿那曲唑片(瑞寧得)適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

批準(zhǔn)文號為H20100108的阿那曲唑片(瑞寧得)適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

那么阿那曲唑片(瑞寧得)有怎樣的藥理?

本品的藥理毒理為

1.藥理作用:本品為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑??梢种平^經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外,本品對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。

2.毒理研究:(1)遺傳毒性:在Ames試驗、大腸桿菌試驗和CHO-K1基因突變試驗等體外試驗中,未見本品有致突變性。在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗中,也未見本品有誘裂變作用。

(2)生殖毒性:尚未進(jìn)行本品對生育力影響的研究,但大鼠長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時,可見卵巢肥大和卵泡囊腫。

(3)孕婦服用本品可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1mg/kg(按體表面積折算,分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍)時,發(fā)現(xiàn)本品可透過胎盤屏障。

本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由于許多藥物都可在人乳中排泄,哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

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(責(zé)任編輯:朱遠(yuǎn)霞)

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