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替米沙坦片有什么藥理毒理呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/20 15:05:24
    導(dǎo)讀:替米沙坦片(美卡素)屬ARB類降壓藥,每天口服一次,為長(zhǎng)效降壓藥,用于治療原發(fā)性高血壓。

替米沙坦片(美卡素)屬ARB類降壓藥,每天口服一次,為長(zhǎng)效降壓藥,用于治療原發(fā)性高血壓。那么,替米沙坦片有什么藥理毒理呢?

本品的藥理毒理如下:

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng),替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

替米沙坦片(美卡素)用于治療原發(fā)性高血壓。適用于年齡55歲及以上,存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。

高血壓病,是一種終身性疾病,藥物控制是一方面,良好的生活習(xí)慣也非常重要,平時(shí)注意低鹽低脂飲食,盡量不吸煙飲酒,避免生氣和過(guò)度勞累,避免競(jìng)技性活動(dòng),避免情緒的激動(dòng)等。

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(實(shí)習(xí)編輯:張燕)

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