非諾貝特膠囊主要成份為非諾貝特。為膠囊劑。用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥,其降甘油三酯及混合型高脂血癥作用較膽固醇明顯。但本品不能完全代替飲食控制療法,只能用作在控制飲食基礎(chǔ)上的輔助治療。
那么,非諾貝特膠囊(Ⅱ)(利旨平)藥代動力學(xué)原理是怎樣的?
本品口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加??诜?-7小時左右血藥濃度達峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時與26.6小時,表觀分布容積為0.9L/kg;持續(xù)治療后半衰期β為21.7小時。血漿蛋白結(jié)合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現(xiàn)蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內(nèi)有少量。在肝內(nèi)和腎組織內(nèi)代謝,經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數(shù),經(jīng)放射物標(biāo)記,有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時,因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴(yán)重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著下降,長期用藥可造成蓄積。
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(實習(xí)編輯:廖凱)
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