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安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/16 14:21:16
    導(dǎo)讀:安律凡(阿立哌唑片)是一種新型的非典型抗精神病藥物,安律凡對(duì)多巴胺D2受體具有部分激動(dòng)作用,安律凡通過激動(dòng)D2受體,提高額葉區(qū)不足的多巴胺功能。

安律凡(阿立哌唑片)是一種新型的非典型抗精神病藥物,安律凡對(duì)多巴胺D2受體具有部分激動(dòng)作用,安律凡通過激動(dòng)D2受體,提高額葉區(qū)不足的多巴胺功能,改善陰性癥狀,并且減低中腦-邊緣系統(tǒng)通路過高的多巴胺功能以改善陽性癥狀。那么,安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)是:阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對(duì)生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛,靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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(實(shí)習(xí)編輯:謝運(yùn)勝)

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