鹽酸舍曲林片為白色薄膜衣片,片芯也為白色。鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用鹽酸舍曲林片可有效地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)。那么,鹽酸舍曲林片的藥代動力學是怎么樣的?
鹽酸舍曲林片的藥代動力學是:1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明,舍曲林有較大的分布容積。2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。
鹽酸舍曲林片由輝瑞公司研制的最新的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),是美國處方量最大的抗抑郁品牌藥。2000年舍曲林的銷售額為21.40億美元,2001年為23.66億美元,2002年達27.42億美元,進入全球十強榜。1996年進入中國市場,2001年國內市場的銷售額為2893萬元,占據(jù)抗抑郁藥市場的6%,2002年僅國內醫(yī)院的用藥金額即達3585萬元。
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(實習編輯:謝運勝)
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