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托吡酯的療效如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/14 19:27:35
    導讀:托吡酯片主要成份為托吡酯,化學名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。本品性狀為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。健客提醒:對本品過敏者禁用。

托吡酯片主要成份為托吡酯,化學名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。本品性狀為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。健客提醒:對本品過敏者禁用。

那么托吡酯的療效如何?

托吡酯片,又稱妥泰。本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制:

1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時間密切相關,表明托吡酯可以阻斷鈉通道;

2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,加強氯離子內流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用;

3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。

上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間,因此,托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同,它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關,1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。

根據約1800名受試者和患者應用本藥的經驗,總結出本品在安全性方面的特性。依據標準WHO-ART詞典對報道的不良反應進行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用,因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應有關。然而,在快速調整劑量的安慰劑對照試驗中:

最常見的不良反應主要為與中樞神經系統(tǒng)相關的癥狀,包括共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。

不常見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報道。有個例血栓栓塞的報道,其與藥物間的相關性不明確。

以上內容是對本品的簡單介紹,希望上述有關本品的內容對正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客選購本品。

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(實習編輯:黃惠雅)

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