妥泰對(duì)各種類型癲癇均有良好效果。遠(yuǎn)期療效良好,穩(wěn)定??蓡嗡幓蚣铀幹委煟铀幹委熀蟾膯嗡幹委燀槕?yīng)性良好,無嚴(yán)重不良反應(yīng)。那么,妥泰的成份及作用是什么?
本品的成份為托吡酯。托吡酯的化學(xué)名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式為C12H21NO8S,分子量為339.36。托吡酯為白色晶體粉末,有苦味。
托吡酯的藥理作用是:
托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯以時(shí)間依賴模式阻斷:表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。
托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA),激活GABA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力:表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。
托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。
托吡酯的上述作用在1-200uM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10uM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。
此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉健洪)
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