動(dòng)物長期給予舍曲林可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào),與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致,這種作用與臨床抗抑郁癥需長期給藥這一事實(shí),提示抗抑郁藥物通過這一機(jī)理起作用。鹽酸舍曲林的藥理學(xué)特征是什么呢?
曲林在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng),從而產(chǎn)生抗抑郁作用。舍曲林對去甲腎上腺素及多巴胺的神經(jīng)元再攝取僅有極輕微的影響。動(dòng)物長期給予舍曲林可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào),與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致,這種作用與臨床抗抑郁癥需長期給藥這一事實(shí),提示抗抑郁藥物通過這一機(jī)理起作用。
舍曲林不增強(qiáng)兒茶酚胺活性,對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮卓受體均沒有親和性。它在動(dòng)物體內(nèi)沒有興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性。
舍曲林既沒有苯丙胺伴隨的興奮或焦慮,也沒有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜和神經(jīng)運(yùn)動(dòng)損傷。舍曲林既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強(qiáng)劑,也沒有作為對恒河猴的選擇性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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