鹽酸貝那普利片(洛汀新)是目前治療高血壓的較新首選藥物,療效確切,副作用輕,用于治療高血壓和心功能不全。那么,鹽酸貝那普利片(洛汀新)的藥理毒理是什么?
1.藥理(1)降壓:本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉,成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。(2)減低心臟負(fù)荷:本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負(fù)荷,降低肺毛細(xì)血管嵌壓或心臟前負(fù)荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間延長(zhǎng)。
2.毒理大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計(jì)算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計(jì)算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細(xì)菌試驗(yàn)中,還是在體外培養(yǎng)的哺乳動(dòng)物細(xì)胞試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50(150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計(jì)算,為人類最大用量的37(375倍;按mg/m2計(jì)算,為人類最大用量的6(60倍)。
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(實(shí)習(xí)編輯:周慧雯)
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