阿達帕林凝膠(達芙文)用于治療用于治療以粉剌,丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部,胸等部位。在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎的作用,是一種維甲酸類化合物。那么。本品的藥代動力學是什么?
本品的作用機制被認為是通過使毛囊上發(fā)細胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內與體外的標準抗炎分析中.達芙文阿達帕林凝膠優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應。并有通過抑制花生四烯酸經脂氧化反虛轉化為炎癥介質媒介物來抑制多形核門細咆的代謝的作用。這說明達芙文有應用山細胞反應介導的炎性反應的作用。人體臨床試驗研究還表明達芙文有緩解痤瘡的炎性白反應(如膿皰)的作用。
本品的藥代動力學是:阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
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(實習編緝:劉麗華)
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