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安博維藥理毒理及藥代動力學是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/8 23:26:24
    導讀:安博維禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。那么,安博維藥理毒理及藥代動力學是什么?

安博維禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。那么,安博維藥理毒理及藥代動力學是什么?

本品的藥理毒理是:

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。

本品的藥代動力學是:

口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對生物利用度為60%~80%,進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關性。

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(責任編輯:葉桂卿)

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