阿達帕林凝膠(達芙文)為法國高德美制藥公司推出的最新一代治療痤瘡的維A酸類藥物，本品是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎的作用。那么，本品的四大特點是什么？

本品的四大特點是：

1.高度選擇性受體結合

達芙文阿達帕林選擇性地結合表皮細胞核內(nèi)的RAR-βRAR-γ受體，不與CRABP（胞漿維A酸結合蛋白）結合，調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄機制，影響蛋白合成，起到抑制毛囊口角質(zhì)形成細胞增生和角化、抑制皮脂腺細胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在對RHINO鼠痤瘡模型的研究中阿達帕林顯示出劑量依賴性的減少毛囊數(shù)量的作用，次作用比RA更強。

2.顯著的抗增生作用

動物實驗表明達芙文阿達帕林具有抑制裸鼠表皮細胞的鳥氨酸脫氫酶活性，從而抑制細胞增殖的作用，同時對HELA細胞的增生有很強的抑制作用，在抑制人角質(zhì)形成細胞谷胺酰氨轉(zhuǎn)移酶的作用上，阿達帕林比RA強10倍.

3.明確的抗炎活性

達芙文阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨勢反應，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉(zhuǎn)化為惡炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應（如膿皰核丘疹等）。

4.獨特的化學穩(wěn)定性

達芙文阿達帕林具有獨特的化學穩(wěn)定性，使分子在光照和氧化劑作用下仍保持穩(wěn)定，72h也不會降解，同時具有高親脂性，易于通過毛囊。

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（實習編緝：劉麗華）